c-RET inhibitor GS3179106

中文名	RET Kinase inhibitor 1
英文名	2-(4-(4-ethoxy-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)-2-fluorophenyl)-N-(5-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)isoxazol-3-yl)acetamide
别名	化合物GSK3179106 RET激酶抑制剂(RET KINASE INHIBITOR 1)
英文别名	CS-2597 GSK3179106 GSK-3179106 RET Kinase inhibitor 1 c-RET inhibitor GS3179106 Benzeneacetamide, 4-(4-ethoxy-1,6-dihydro-6-oxo-3-pyridinyl)-2-fluoro-N-[5-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-3-isoxazolyl]- 2-(4-(4-ethoxy-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)-2-fluorophenyl)-N-(5-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)isoxazol-3-yl)acetamide
CAS	1627856-64-7
化学式	C22H21F4N3O4
分子量	467.41
密度	1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点	670.1±55.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO : 50 mg/mL 母液保存：分装冻存，避免反复冻融；-20℃，1个月；-80℃，6个月（稀释后溶液温度低保存可能会析出，尽量现用现配）细胞实验:先用DMSO溶解：再用培养基进行稀释，稀释过程建议分段进行，避免浓度变化过快导致化合物析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况，可采用超声的方法使其复溶。在稀释时要确保工作液中 DMSO 的终浓度尽量在0.1%以下，最高不要超过0.5%，并设置相应浓度的DMSO对照组。动物实验：先用DMSO溶解：再用水或者生理盐水等去稀释，稀释过程建议分段进行，避免浓度变化过快导致化合物析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况，可采用超声的方法使其复溶。可以通过添加助溶剂来帮助溶解，比如植物油、Tween80、甘油、羧甲基纤维素钠和PEG400等。具体方式请参考文献。悬浊液可用于口服和腹腔注射，不会影响产品活性。
酸度系数	10.30±0.10(Predicted)
存储条件	2-8°C
靶点	RET
体外研究	GSK3179106的基因毒性较小，不具有嵌入式遗传毒性，并具有良好的激酶选择性：在含有大于300种重组激酶库中，1 μM GSK3179106仅对其中26种激酶具有抑制作用。
体内研究	对雄性Sprague-Dawley大鼠给予单次GSK3179106静脉注射，注射剂量为0.06 mg/kg，以此进行药代动力学研究：GSK3179106在体内暴露量低，AUC为102 ng·h/mL。而在体内结肠过敏模型中，在3.5天内给药7次（口服），口服剂量为10 mg/kg：结果显示GSK3179106在肠道内容物、十二指肠、回肠中具有高浓度分布，浓度比血浆浓度高。
参考资料展开查看	1. Russell JP, et al. Exploring the Potential of RET Kinase Inhibition for Irritable Bowel Syndrome: A Preclinical Investigation in Rodent Models of Colonic Hypersensitivity. J Pharmacol Exp Ther. 2019 Feb;368(2):299-307.2. Russell JP, et al. Enteric RET inhibition attenuates gastrointestinal secretion and motility via cholinergic signaling in rat colonic mucosal preparations. Neurogastroenterol Motil. 2019 Apr;31(4):e13479.

c-RET inhibitor GS3179106 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.139 ml	10.697 ml	21.394 ml
5 mM	0.428 ml	2.139 ml	4.279 ml
10 mM	0.214 ml	1.07 ml	2.139 ml
5 mM	0.043 ml	0.214 ml	0.428 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

c-RET inhibitor GS3179106 - 简介

RET Kinase inhibitor 1是一种针对RET（Rearranged during transfection）酪氨酸激酶的抑制剂。它是一种有机化合物，化学性质稳定。

RET激酶是一种重要的蛋白激酶，参与调控细胞的增殖、分化和存活等过程。RET激酶在某些癌症中被过度激活，导致肿瘤的发生和进展。RET Kinase inhibitor 1可以选择性地抑制RET激酶的活性，从而阻断异常的信号传导通路，抑制肿瘤的生长和扩散。

制备RET Kinase inhibitor 1通常采用有机合成方法。

最后更新：2024-04-09 19:05:02

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